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药物名称 类别 作用靶点/机制 主要适应症 关键副作用/注意 TI 章节
阿托品
Atropine
基础药理 M受体拮抗(竞争性) 心动过缓/有机磷解毒/术前抑制腺体 口干/心动过速/尿潴留/散瞳(SLUD反向) TI中 Ch.1
纳洛酮
Naloxone
基础药理 μ/κ/δ受体纯拮抗剂(高亲和力) 阿片过量逆转/呼吸抑制 t½短(60-90min),需重复给药;依赖患者→急性戒断 TI宽 Ch.1 Ch.8
沙丁胺醇
Albuterol/Salbutamol
呼吸系统 β₂受体激动剂(SABA) 哮喘急性发作/COPD急性加重(按需) 心动过速/低钾血症/震颤 TI宽 Ch.1 Ch.6
华法林
Warfarin
心血管 维生素K环氧化物还原酶抑制→凝血因子Ⅱ/Ⅶ/Ⅸ/Ⅹ↓ 房颤/机械瓣膜/静脉血栓/肺栓塞 大量药物相互作用(CYP2C9);出血;胎儿毒性;需INR监测(目标2-3) TI窄 Ch.2 Ch.5
地高辛
Digoxin
心血管 Na⁺/K⁺-ATPase抑制→细胞内Ca²⁺↑→心肌收缩力↑;迷走神经兴奋→心率↓ 心衰(辅助)/房颤心率控制 TI≈2,室性心律失常/黄绿视/恶心;低钾增强毒性 TI窄 Ch.3
卡托普利/依那普利
ACEI类
心血管 ACE抑制→AngⅡ↓+缓激肽↑→血管扩张 高血压/心衰/糖尿病肾病/心肌梗死后 干咳(缓激肽);血管神经水肿;高钾;妊娠禁忌 TI宽 Ch.5
缬沙坦/氯沙坦
ARB类
心血管 AT₁受体拮抗→AngⅡ效应↓ 高血压/心衰/ACEI不耐受替代 无干咳;血管神经水肿(罕见);高钾;妊娠禁忌 TI宽 Ch.5
氨氯地平
Amlodipine/CCB二氢吡啶
心血管 L型Ca²⁺通道阻滞→血管平滑肌舒张 高血压/心绞痛(稳定型/变异型) 踝部水肿;头痛;颜面潮红;反射性心动过速 TI宽 Ch.5
美托洛尔/比索洛尔
β₁选择性阻滞剂
心血管 β₁受体阻断→心率↓/心肌收缩力↓/肾素↓ 心衰/心绞痛/高血压/心梗后/房颤心率控制 哮喘慎用;骤停→心绞痛/心梗;疲劳;性功能障碍 TI中 Ch.5
螺内酯/依普利酮
MRA类
心血管 醛固酮受体拮抗→K⁺保留/Na⁺排出 心衰(GDMT)/高血压/肝硬化腹水 高钾血症;男性乳房发育(螺内酯);ACEI/ARB联用增加高钾风险 TI中 Ch.5
阿司匹林(低剂量)
ASA 75-100mg/d
心血管 不可逆抑制COX-1→TXA₂↓→血小板聚集↓ 动脉血栓预防(心梗/脑梗/支架后) 胃肠道出血;阿司匹林哮喘(LOX通路↑);与NSAIDs拮抗 TI宽 Ch.5
阿托伐他汀/瑞舒伐他汀
他汀类/Statins
心血管 HMG-CoA还原酶抑制→肝脏胆固醇合成↓→LDL-R上调→LDL↓ 动脉粥样硬化/高胆固醇血症/心血管事件预防 肌痛/肌病(CYP3A4抑制剂增加风险→横纹肌溶解);肝酶升高;新发糖尿病 TI宽 Ch.2
布地奈德/氟替卡松
ICS类
呼吸系统 糖皮质激素→核受体→炎症基因转录↓→气道炎症↓ 哮喘控制(第3阶及以上)/COPD(激素反应型) 口腔念珠菌(用后漱口!);声音嘶哑;全身作用(大剂量) TI宽 Ch.6
噻托溴铵
Tiotropium/LAMA
呼吸系统 M₃受体拮抗→支气管平滑肌舒张(24小时) COPD一线维持治疗/哮喘(联合) 口干;尿潴留(老年男性慎用);青光眼 TI宽 Ch.6
孟鲁司特
Montelukast/LTRA
呼吸系统 CysLT₁受体拮抗→白三烯效应↓ 哮喘(辅助)/变应性鼻炎/阿司匹林哮喘 FDA黑框警告:抑郁/自杀意念/行为改变(神经精神副作用) TI宽 Ch.6
肾上腺素(肌注)
Epinephrine
呼吸系统 α₁(升压)+β₁(心率)+β₂(支气管扩张) 过敏性休克急救(唯一一线) 高血压/心律失常;外渗坏死(静脉);指趾注射禁忌 TI中 Ch.6
奥美拉唑/泮托拉唑
PPI类
消化系统 不可逆抑制H⁺/K⁺-ATPase(壁细胞质子泵) 消化性溃疡/GERD/Hp根除/NSAIDs预防 长期:低镁/艰难梭菌/B₁₂↓/骨折风险;CYP2C19相互作用(氯吡格雷) TI宽 Ch.7
昂丹司琼
Ondansetron
消化系统 5-HT₃受体拮抗(中枢+外周) 化疗/放疗/术后恶心呕吐 QT延长(高剂量静脉);便秘;头痛 TI宽 Ch.7
对乙酰氨基酚
APAP/Acetaminophen
消化系统 中枢COX-3抑制(机制尚不完全明确) 解热镇痛/骨关节炎(首选)/阿片联合 过量→NAPQI→肝细胞坏死(NAC解毒,8h内效果最佳);酒精激活CYP2E1增加风险 TI窄 Ch.7
吗啡/氢吗啡酮
强效阿片
镇痛麻醉 μ受体激动(Gi偶联)→镇痛/欣快/便秘/缩瞳/呼吸抑制 重度疼痛/急性心梗/癌性疼痛 呼吸抑制(纳洛酮逆转);便秘(无耐受性→PAMORA);成瘾性;缩瞳 TI中 Ch.8
芬太尼
Fentanyl
镇痛麻醉 μ受体强激动剂(100×吗啡) 术中麻醉/癌痛(透皮贴)/急性重度疼痛 呼吸抑制(极快);胸壁强直(快速静推);成瘾性高(街头芬太尼危机) TI窄 Ch.8
利多卡因
Lidocaine
镇痛麻醉 Na⁺通道阻滞(频率依赖性)→局麻;高剂量静脉→抗心律失常(Ib类) 局部麻醉/室性心律失常(心梗后) LAST(局麻全身毒性):CNS兴奋→惊厥→心血管抑制;20%脂肪乳解救;酸性环境(脓肿)失效 TI中 Ch.8
布洛芬/萘普生
非选择性NSAIDs
镇痛麻醉 COX-1+COX-2抑制→PGE₂/TXA₂↓ 轻中度疼痛/发热/炎症性疾病 胃溃疡(PGE₂保护↓,系统机制);肾功能损害;心血管(COX-2效应);孕晚期禁忌 TI宽 Ch.8
氟西汀/舍曲林/帕罗西汀
SSRI类
中枢神经 5-HT转运体(SERT)抑制→突触5-HT↑ 抑郁/焦虑/PTSD/OCD/惊恐障碍 起效2-4周;性功能障碍;SSRI停药综合征(帕罗西汀最重);5-HT综合征(MAOIs并用);增加青少年自杀意念 TI宽 Ch.9
地西泮/劳拉西泮
苯二氮卓类/BZD
中枢神经 GABA-A正变构调节→Cl⁻通道开放频率↑ 焦虑/失眠/癫痫持续状态/酒精戒断/术前用药 嗜睡/共济失调;老年人跌倒;依赖(慢减量);与阿片联用致死;氟马西尼逆转 TI宽 Ch.9
奥氮平/氯氮平
非典型抗精神病药
中枢神经 D₂+5-HT₂A拮抗(广谱)→精神症状↓,EPS较少 精神分裂症/双相情感障碍/难治性精神病(氯氮平) 代谢综合征(体重↑/血糖↑/血脂↑);氯氮平特有:粒细胞缺乏症(每周WBC监测) TI中 Ch.9
碳酸锂
Lithium
中枢神经 GSK-3β抑制等多靶点(未完全阐明) 双相情感障碍(躁狂/预防) TI≈3(0.6-1.2 mEq/L);肾毒性/甲减/多尿;NSAIDs/噻嗪/ACEI→锂中毒;妊娠Ebstein畸形 TI窄 Ch.9
左旋多巴+卡比多巴
L-DOPA/Carbidopa
中枢神经 L-DOPA穿越BBB→DA前药;卡比多巴阻断外周脱羧 帕金森病一线 长期:开关现象/异动症/幻觉/冲动控制障碍;恶心(卡比多巴减轻);直立性低血压 TI中 Ch.9
二甲双胍
Metformin
内分泌 AMPK激活→肝糖输出↓/胰岛素敏感性↑ T2DM一线(心血管中性/保护) GFR<30禁用(乳酸酸中毒);GFR 30-45减量;B₁₂吸收↓;造影剂前暂停;胃肠道不适 TI宽 Ch.10
司美格鲁肽/利拉鲁肽
GLP-1 RA类
内分泌 GLP-1受体激动→葡萄糖依赖性胰岛素↑+胰高糖素↓+食欲↓ T2DM+心血管高危/减重/心衰保护 恶心/呕吐(起始);甲状腺C细胞肿瘤(啮齿动物,MEN2/甲状腺髓样癌禁忌);胰腺炎(监测) TI宽 Ch.10
达格列净/恩格列净
SGLT2i类
内分泌 肾近端小管SGLT2抑制→葡萄糖排泄↑ T2DM+心衰/CKD保护(独立于血糖控制) 泌尿生殖系感染(女性);DKA(正常血糖型!);脱水;下肢截肢(坎格列净) TI宽 Ch.10
胰岛素(各剂型)
速效/长效/预混
内分泌 胰岛素受体→GLUT4移位→葡萄糖摄取↑;合成代谢 T1DM必须/T2DM各阶段/DKA/HHS 低血糖(最重要);体重增加;低钾(治疗DKA时补钾);注射部位脂肪萎缩 TI窄 Ch.10
泼尼松/地塞米松
系统性糖皮质激素
内分泌 GR(核受体)→炎症基因↓/免疫抑制/ACTH↓(HPA轴) 各种炎症/自身免疫/器官移植/irAE/肿瘤相关 长期:骨质疏松/感染↑/高血糖/库欣/HPA抑制(不可骤停!);PUD/精神症状/白内障 TI中 Ch.10
阿莫西林/氨苄西林
氨基青霉素
抗菌 抑制PBP→细胞壁肽聚糖交联↓→细菌溶解(杀菌) 社区获得性肺炎/Hp根除/耳鼻喉感染/尿路感染 青霉素过敏(IgE介导/交叉过敏率~1-2%);腹泻;C.diff;皮疹(单核细胞增多症) TI宽 Ch.11
头孢曲松/头孢噻肟
第三代头孢菌素
抗菌 β-内酰胺环与PBP结合→细胞壁合成↓(杀菌) 细菌性脑膜炎/社区肺炎/肠杆菌科/奈瑟菌 β-内酰胺酶产生→耐药;胆道淤泥(头孢曲松);过敏 TI宽 Ch.11
美罗培南/亚胺培南
碳青霉烯类
抗菌 最稳定β-内酰胺→PBP1a/2a/4→极广谱杀菌 ESBL产生菌/医院内感染/感染性休克(最后手段之一) 诱导KPC/NDM耐药(应用于降阶梯策略);惊厥(亚胺培南);C.diff TI宽 Ch.11
万古霉素
Vancomycin
抗菌 D-Ala-D-Ala末端结合→肽聚糖延伸受阻(杀菌) MRSA/严重革兰阳性菌/C.diff(口服) 肾毒性/耳毒性(需TDM,AUC/MIC 400-600);红人综合征(快速输注→组胺);VRE对万古耐药 TI窄 Ch.11
阿奇霉素/克拉霉素
大环内酯类
抗菌 50S核糖体23S rRNA结合→蛋白合成↓(抑菌) 社区肺炎(非典型)/Hp根除(克拉霉素)/衣原体/支原体 QT延长;胃肠道不适;克拉霉素CYP3A4强抑制→他汀/华法林相互作用 TI中 Ch.11
环丙沙星/左氧氟沙星
氟喹诺酮类
抗菌 DNA旋转酶/拓扑异构酶Ⅳ抑制→DNA复制阻断(杀菌) 尿路感染/腹腔感染/结核辅助/炭疽 黑框警告:肌腱断裂/QT延长/周围神经病变/主动脉夹层/CNS副作用;儿童/孕妇禁用;阳离子螯合 TI中 Ch.11
甲硝唑
Metronidazole
抗菌 还原成自由基→DNA氧化损伤(厌氧菌/原虫特异性) 厌氧菌感染/C.diff(轻度)/滴虫/Hp根除 双硫仑样反应(饮酒);金属味;周围神经病(长期);神经毒性 TI宽 Ch.11
利福平
Rifampin
抗菌 细菌RNA聚合酶β亚基抑制→转录↓(杀菌) 结核病(一线联合)/MRSA协同/脑膜炎球菌预防 强CYP450诱导剂(华法林/OCP/HAART失效);肝毒性;橙红色尿液/泪液/汗液;耐药迅速(单用) TI中 Ch.11
顺铂/卡铂
铂类/Platinum
抗肿瘤 DNA链间/链内铂-鸟嘌呤交联→复制阻断 睾丸癌/卵巢癌/肺癌/头颈癌 肾毒性(大量水化预防);耳毒性(永久);严重恶心;外周神经毒性;骨髓抑制 TI中 Ch.12
甲氨蝶呤
MTX/Methotrexate
抗肿瘤 DHFR抑制→叶酸代谢↓→核苷酸合成↓(S期阻滞) 急性白血病/骨肉瘤(高剂量);RA/银屑病(低剂量抗炎) 骨髓抑制;黏膜炎;肝毒性(长期低剂量);肾毒性;亚叶酸钙(甲酰四氢叶酸)解救 TI窄 Ch.12
伊马替尼(格列卫)
Imatinib/TKI
抗肿瘤 BCR-ABL/c-KIT/PDGFR ATP结合位点竞争性抑制 CML(费城染色体+)/GIST/Ph+ALL 水肿/体重增加;骨髓抑制;T315I突变→耐药→泊那替尼克服;CYP3A4代谢(相互作用) TI中 Ch.12
曲妥珠单抗(赫赛汀)
Trastuzumab
抗肿瘤 HER2(ErbB2)细胞外域结合→信号↓+ADCC HER2+乳腺癌/HER2+胃癌(必须基因检测确认) 心脏毒性(LVEF↓,可逆,与蒽环类联用增加风险);输注反应;肺毒性 TI中 Ch.12
帕博利珠单抗(K药)
Pembrolizumab/PD-1抑制剂
抗肿瘤 PD-1单抗→阻断PD-1/PD-L1轴→T细胞激活恢复 MSI-H肿瘤(广谱)/黑色素瘤/肺癌/多种实体瘤 irAE(任何器官):甲状腺炎/肺炎/结肠炎/肝炎/心肌炎;激素治疗irAE;需内分泌替代 TI中 Ch.12
利妥昔单抗
Rituximab/抗CD20
抗肿瘤 CD20单抗→B细胞耗竭(ADCC/CDC/直接凋亡) B细胞淋巴瘤(非霍奇金)/CLL/RA/类风湿关节炎 输注反应(第一次输注最重);乙肝再激活(使用前必须筛查HBsAg/HBcAb);PML(罕见) TI中 Ch.12